PROTON PUMP INHIBITOR / PPI

 PROTON PUMP INHIBITOR

Inhibitor pompa proton (PPI) adalah obat yang mengurangi jumlah asam yang disekresikan oleh sel-sel di lapisan lambung. 

Obat ini digunakan untuk mengobati gejala refluks asam, penyakit refluks gastroesofageal (GERD), penyakit tukak lambung, dan esofagitis erosif (kerusakan pada esofagus bagian bawah akibat refluks asam).

Terdapat beberapa penghambat pompa proton yang tersedia. 

Pada sebagian besar uji coba langsung, PPI terbukti lebih unggul daripada penghambat reseptor H2.

Saat ini, pantoprazole sodium (Protonix®) merupakan satu-satunya penghambat pompa proton (PPI) yang tersedia di Amerika Serikat untuk penggunaan intravena (IV). 

Obat ini diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek penyakit refluks gastroesofageal (GERD) yang terkait dengan esofagitis erosif dan Sindrom Zollinger-Ellison (ZES) pada pasien yang tidak dapat menjalani terapi oral.

dosis tunggal pantoprazole 40 mg dan dosis tunggal ranitidine 50 mg IV , dibandingkan.

Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa Ranitidine dan Pantoprazole efektif dalam memperbaiki nyeri epigastrium awal, namun ranitidine lebih efektif.

Pasien yang diobati dengan PPI mungkin ingin beralih dari satu penghambat pompa proton ke penghambat pompa proton lainnya karena kemanjuran klinis, cakupan asuransi, biaya, atau efek samping.

Inhibitor pompa proton apa yang digunakan untuk mengobati penyakit refluks gastroesofageal?

PPI berikut tersedia :

Omeprazole (Prilosec)

Esomeprazole (Nexium)

Lansoprazole (Prevacid)

Rabeprazole (Aciphex)

Pantoprazole (Protonix)

Dexlansoprazole (Dexilant)

Zegerid (omeprazole dan natrium bikarbonat)

Dari semua ini, empat inhibitor pompa proton—omeprazole, esomeprazole, lansoprazole, dan produk kombinasi omeprazole/natrium bikarbonat—tersedia baik dengan resep maupun tanpa resep. 

Rabeprazole, pantoprazole, dan dexlansoprazole adalah PPI dengan resep.

Mengonsumsi omeprazole, esomeprazole, atau lansoprazole setelah makan dapat membuat obat-obatan ini kurang efektif. Makanan di lambung Anda secara signifikan mengurangi penyerapan PPI ini. Oleh karena itu, Anda perlu mengonsumsinya saat perut kosong di pagi hari.

Ketersediaan hayati

Ketersediaan hayati adalah jumlah obat yang mencapai aliran darah Anda setelah pemberiannya. 

Obat intravena memiliki ketersediaan hayati 100% karena dimasukkan langsung ke dalam darah.

 Sebaliknya, obat oral memiliki ketersediaan hayati yang menurun karena penyerapan yang bervariasi dari orang ke orang dan metabolisme obat, sebagian besar waktu, oleh hati. 

Kabar baiknya adalah bahwa studi klinis yang dilakukan pada peserta yang sehat telah menunjukkan ketersediaan hayati yang tinggi dengan PPI oral. 

Misalnya, ketersediaan hayati oral adalah 89% untuk esomeprazole, 80% hingga 90% untuk lansoprazole, dan 77% untuk pantoprazole. 

Kecuali untuk dexlansoprazole (Dexilant), direkomendasikan bahwa sebagian besar PPI harus diminum saat perut kosong, 30 menit hingga satu jam sebelum makan pertama hari itu karena makanan dapat menurunkan ketersediaan hayati oralnya.

Onset Aksi

Onset aksi adalah waktu yang dibutuhkan obat untuk berefek. 

Omeprazole adalah PPI yang bekerja paling cepat dan mencapai efektivitas puncak dalam 30 menit. 

PPI lainnya—esomeprazole, lansoprazole, dan dexlansoprazole—memakan waktu 1-2 jam.

 Pantoprazole dan rabeprazole membutuhkan waktu paling lama.

Durasi Kerja

Faktor penentu berikutnya adalah berapa lama obat akan bertahan dalam sistem tubuh Anda; hal ini ditunjukkan oleh waktu paruh obat, yaitu waktu yang dibutuhkan agar konsentrasi obat turun setengahnya dalam tubuh. 

Omeprazole dan esomeprazole memiliki waktu paruh yang lebih panjang, yaitu sekitar tiga jam.

 Meskipun demikian, kedua PPI ini bekerja lebih lama dibandingkan dengan lansoprazole, dexlansoprazole, rabeprazole, dan pantoprazole.